Loại thuốc này được sử dụng để điều trị sốt rét gây ra bởi ký sinh trùng Plasmodium vivax. Loại ký sinh trùng này thường khó phát hiện bằng các xét nghiệm thông thường, do đó, người bệnh thường bị bỏ sót và trở thành nguồn lây nhiễm cho cộng đồng. Hơn nữa, nó có thể ẩn núp trong gan, gây ra nhiều đợt tái phát bệnh. Tafenoquine có thể kíc‌h thí‌ch ký sinh trùng ra khỏi nơi ẩn núp của chúng tại gan, loại bỏ hoàn toàn bệnh và dừng hẳn những đợt tái phát nhưng vẫn có thể gây thiếu máu trầm trọng khi dùng cho người thiếu hụt men G6PD. Ở liều cao, thuốc có thể gây hại cho những người mắc bệnh tâm thần. Tuy nhiên, đây đang là loại thuốc mang lại niềm hy vọng mới trong việc loại trừ sốt rét do Plasmodium vivax khi kết hợp với một số biện pháp phòng ngừa truyền thống như mắc màn khi ngủ... Thuốc chỉ cần dùng một liều duy nhất.