Với metoprolol nói riêng hay nhóm thuốc chẹn beta nói chung, bệnh nhân thường phải dùng đều đặn hàng ngày trong thời gian dài và có thể gây các tác dụng phụ trong giai đoạn mới sử dụng hoặc dùng thuốc kéo dài như:

Với hệ thần kinh trung ương: thỉnh thoảng gây mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu. Có thể gây trầm cảm, lừ đừ, ngủ gà hoặc mất ngủ, ác mộng... cho một số trường hợp.

Hệ tim mạch: Đôi khi gây chậm nhịp tim, hạ huyết áp tư thế (cảm giác xây xẩm mặt mày, mệt, khó chịu khi thay đổi tư thế). Hiếm khi gây suy tim, đánh trống ngực, loạn nhịp tim hiện tượng Raynaud, phù và đau vùng trước tim. Trong trường hợp cá biệt gây rối loạn dẫn truyền cơ tim, hoại thư ở bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại biên, nặng trước đó.

Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng. Một vài trường hợp bị khô miệng, bất thường về các chỉ số xét nghiệm chức năng gan.

Một số phản ứng khác cũng có thể gặp khi dùng thuốc là: co thắt phế quản (gây ra các cơn khó thở), lạnh tay chân, tăng tiết mồ hôi, rụng tóc, ù tai, tăng cân...

Một lưu ý khác, bệnh nhân có bệnh phổi tắc nghẽn không nên dùng thuốc ức chế beta, trong đó có metoprolol.

Khi gặp những tác dụng phụ trên khi dùng metoprolol, bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ biết về tình trạng c‌ơ th‌ể, các loại thuốc đang dùng đồng thời cùng metoprolol. Bác sĩ sẽ quyết định có nên tiếp tục dùng thuốc hay điều chỉnh liều thuốc để hạn chế tối đa tác dụng phụ hoặc đổi sang thuốc khác tùy vào mức độ cần thiết chỉ định dùng thuốc và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ. Không tự ý dùng metoprolol hoặc tăng, giảm liều dùng thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ.