Việc điều trị hội chứng cai rượu rất khó khăn và tốn kém do các bệnh nhân này có các bệnh kết hợp ở gan, thận, tim, mạch... (vì đã uống rượu nhiều năm). Trước đây, bệnh nhân có hội chứng cai rượu thường được điều trị nội trú bằng seduxen kết hợp với vitamin B1 liều cao và các biện pháp giải độc. Sau khi cai nghiện, bệnh nhân cần uống thuốc phòng tái phát trong một thời gian rất dài (trên 2 năm). Nếu không điều trị củng cố, tỷ lệ tái nghiện rượu 1 năm sau cai lên đến 95% .

Qua các kết quả nghiên cứu cùng thực tế điều trị, Khoa Tâm thần, bệnh viện 103 đã áp dụng dùng thuốc naltrexone (với các thuốc natrex, nodict, revia) để cai rượu cho bệnh nhân, bước đầu cho kết quả tốt. Naltrexone là một thuốc đối kháng opioid dùng để điều trị chống tái nghiện m‌a tú‌y nhóm opioid như heroin, morphin... Naltrexone có tác dụng ức chế chất tetraisoquinolin (có tác dụng giống morphin nội sinh), là sản phẩm hình thành trong quá trình chuyển hóa rượu. Do vậy, bệnh nhân nghiện rượu sẽ dần mất kho‌ái cả‌m khi uống rượu, từ đó sẽ bỏ dần rượu.

Khi dùng naltrexone điều trị cho bệnh nhân nghiện rượu, các thụ cảm thể morphin trên não sẽ bị naltrexone ức chế. Chất tetraisoquinolin không tác dụng được lên các thụ cảm thể morphin nữa, do vậy bệnh nhân sẽ không còn cảm giác kho‌ái cả‌m khi uống rượu. Do cảm giác kho‌ái cả‌m khi uống rượu không còn nữa nên sự thèm muốn uống rượu của bệnh nhân sẽ giảm dần và có thể mất hoàn toàn.

bệnh nhân cần cai rượu được dùng naltrexone với liều 50mg/ngày, uống vào buổi sáng. Ưu điểm của phương pháp cai rượu bằng naltrexone là: bệnh nhân không phải ngừng rượu đột ngột (uống thuốc khi bệnh nhân vẫn đang uống rượu), do đó sẽ không có hội chứng cai rượu. Do không có hội chứng cai rượu nên có thể điều trị ngoại trú. Lượng rượu uống hằng ngày giảm từ từ, bệnh nhân sẽ dễ chấp nhận hơn.